La Sitagliptina es un medicamento que se utiliza para el tratamiento de la diabetes. Es un inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), que actúa evitando la degradación de las incretinas, hormonas intestinales implicadas en la regulación de la glucosa. Las hormonas incretinas, GLP-1 y GIP, (Glucagon Peptidico Tipo 1) es una hormona peptídica de 30 o 31 aminoácidos de la familia de las incretinas cuya función fisiológica es el estímulo de la producción de insulina y la disminución de la producción de glucagón. son liberadas por el intestino a lo largo del día y sus niveles aumentan en respuesta a las comidas. La fuente principal de GLP-1 en el ser humano son las células L del intestino, pero también es producido por las células alfa del páncreas y el sistema nervioso central.
Si las concentraciones de glucosa son normales o elevadas, el GLP-1 y el GIP aumentan la síntesis y liberación de insulina de las células beta pancreáticas; además, el GLP-1 reduce la secreción de glucagón de las células alfa pancreáticas. La actividad del GLP-1 y del GIP está limitada por la enzima DPP-4, que hidroliza rápidamente las hormonas incretinas para formar productos inactivos.

Las incretinas son una serie de hormonas que se producen en el intestino en respuesta a la ingesta de alimentos. Uno de sus efectos más importantes es la secreción de insulina por el páncreas y la disminución en los niveles de glucosa en sangre. Su acción se observa en la absorción de las grasas, la cual posteriormente es transformada en ácidos grasos y glucógeno plasmático.